Исследователи идентифицировали новое вещество, которое может стать основой для нового класса эффективных лекарств от малярии: оно, по всей видимости, обладает способностью убивать представителей двух главных типов возбудителей этой болезни всего за один день, а кроме того, справляется с лекарственно устойчивыми типами возбудителя.
Возбудитель малярии - внутриклеточный паразит, живущий внутри красных кровяных клеток, эритроцитов. По данным ученых, в 2009 году в мире было зарегистрировано 243 миллиона случаев малярии, а число ее жертв достигло 863 тысяч человек. Этот паразит способен быстро мутировать, образуя устойчивые к лекарствам штаммы.
Открытие нового типа лекарств от малярии особенно своевременно, поскольку широко распространенный и дешевый хлорохин, созданный в 1940-е годы, сейчас уже практически утратил эффективность. ВОЗ в последние годы рекомендует использовать лекарства на базе артемисинина. Однако, по последним данным, и эти средства уже в значительной степени потеряли свою действенность с появлением новых штаммов возбудителей малярии.
Авторы исследования Матиас Роттман (Matthias Rottman) из швейцарского Института тропической медицины и его коллеги использовали новый высокопроизводительный метод отбора веществ с нужными свойствами. Фармацевтическая фирма Novartis, чьи ученые также участвовали в работе группы, предоставила исследователям библиотеку, в которой находилось 12 тысяч химических веществ.
На первом этапе было отобрано 275 веществ-кандидатов, которые затем проверили на токсичность, а также на способность воздействовать на лекарственно-устойчивые типы малярийных паразитов. После этого этапа осталось 17 кандидатов, из которых было выбрано одно, самое многообещающее вещество, относящееся к алкалоидам, к классу спиротетрагидро-бета-карбинолов, или к спироиндолонам.
Вещество NITD609 оказалось способно убивать две наиболее распространенные разновидности малярийных паразитов - Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax, в том числе большое число лекарственно устойчивых штаммов. Исследователи, однако, обнаружили устойчивость к NITD609 в штаммах Plasmodium falciparum, обладающих определенными мутациями в гене pfatp4.
В свете этих открытий Роттман и его коллеги предположили, что NITD609 использует не такой механизм действия, как другие антималярийные лекарстсва, например, артемисин. Они сообщают, что не обнаружили никаких побочных эффектов или негативных воздействий при проверке этого вещества на животных. NITD609 в настоящее время проходит доклинические испытания.
Открытие нового типа лекарств от малярии особенно своевременно, поскольку широко распространенный и дешевый хлорохин, созданный в 1940-е годы, сейчас уже практически утратил эффективность. ВОЗ в последние годы рекомендует использовать лекарства на базе артемисинина. Однако, по последним данным, и эти средства уже в значительной степени потеряли свою действенность с появлением новых штаммов возбудителей малярии.
Авторы исследования Матиас Роттман (Matthias Rottman) из швейцарского Института тропической медицины и его коллеги использовали новый высокопроизводительный метод отбора веществ с нужными свойствами. Фармацевтическая фирма Novartis, чьи ученые также участвовали в работе группы, предоставила исследователям библиотеку, в которой находилось 12 тысяч химических веществ.
На первом этапе было отобрано 275 веществ-кандидатов, которые затем проверили на токсичность, а также на способность воздействовать на лекарственно-устойчивые типы малярийных паразитов. После этого этапа осталось 17 кандидатов, из которых было выбрано одно, самое многообещающее вещество, относящееся к алкалоидам, к классу спиротетрагидро-бета-карбинолов, или к спироиндолонам.
Вещество NITD609 оказалось способно убивать две наиболее распространенные разновидности малярийных паразитов - Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax, в том числе большое число лекарственно устойчивых штаммов. Исследователи, однако, обнаружили устойчивость к NITD609 в штаммах Plasmodium falciparum, обладающих определенными мутациями в гене pfatp4.
В свете этих открытий Роттман и его коллеги предположили, что NITD609 использует не такой механизм действия, как другие антималярийные лекарстсва, например, артемисин. Они сообщают, что не обнаружили никаких побочных эффектов или негативных воздействий при проверке этого вещества на животных. NITD609 в настоящее время проходит доклинические испытания.
Обсуждения Противомалярийное лекарство